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核准日期:2009年03月16日

修改日期:2012年12月24日

                 2013年02月21日

                 2014年06月30日

                 2019年12月01日

曲司氯铵胶囊说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称:曲司氯铵胶囊

英文名称:Trospium Chloride Capsules

汉语拼音:Qusilüan Jiaonang

【成     份】

本品主要成份为曲司氯铵,化学名称为:氯化-3-二苯乙醇酰基去甲莨菪烷-8-螺-1-吡咯烷。

化学结构式:

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分子式:C25H30ClNO3

分子量:427.97

【性     状】

本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒。

【适应症】

用于膀胱过度活动(OAB)患者尿频、尿急、尿失禁等症状的治疗。

【规  格】5mg。

【用法用量】

口服,每日2次,每次20mg(4粒),相当于每日40mg(8粒),或遵医嘱。

严重肾功能不全(肌酐清除率在10-30ml/min/1.73m2)的患者,推荐剂量为每日或隔日20mg(4粒)。

饭前空腹用水送服。

应由医师决定疗程,并在3-6个月的定时随访时由医生决定是否延长治疗时间。

【不良反应】

在服用本品治疗期间可能出现抗胆碱能样副作用,如口干、消化不良和便秘等。

常见的副作用 (>1%):

消化系统:口干、消化不良、便秘、腹痛、恶心。

少见副作用 (<1%):

泌尿系统:排尿障碍(如出现残余尿)。

心血管系统:心动过速。

视觉系统:调节障碍(常出现在远视眼且未被合理纠正的患者)。

胃肠系统:腹泻、腹胀。

呼吸系统:呼吸困难。

皮肤:潮红。

全身:无力、胸痛。

个别副作用(<0.1%)

泌尿系统:尿潴留。

心血管系统:快速心律不齐。

皮肤:血管性水肿。

肝胆系统:轻度至中度的血清转氨酶升高。

【禁   忌】

患有以下疾病时禁忌:

1、 对本品各种成份过敏。

2、 尿潴留、前列腺增生伴有尿潴留。

3、 闭角型青光眼(眼高压)。

4、 心动过速(心率快、有时心律不规则)。

5、 重症肌无力(表现为劳累状况下肌肉快速疲劳)。

6、 严重的溃疡性结肠炎。

7、 中毒性巨结肠。

8、 需要透析治疗的肾功能不全(肌酐清除率小于10ml/min/1.73m2)。

【注意事项】

下列患者慎用:

1、 幽门梗阻等有胃肠道梗阻的患者。

2、 尿流梗阻有形成尿潴留危险的患者。

3、 自主神经功能障碍的患者。

4、 食道孔裂疝伴有返流性食管炎的患者。

5、 甲状腺功能亢进、冠心病以及充血性心力衰竭等非正常的心率过速的患者。

由于曲司氯铵尚无肝功能损害患者使用的相关资料,因此不推荐此类患者使用。

曲司氯铵主要通过肾脏分泌而被清除。肾功能不全患者使用时可导致曲司氯铵血药浓度急剧升高,因此,肾功能轻度和中度受损者应该慎用本品。

在开始服用曲司氯铵前,应该排除下列疾病:心血管疾病、肾脏疾病、烦渴症、泌尿系统感染及肿瘤等可导致尿频、尿急和急迫性尿失禁的器质性疾患。

当驾车、操纵机器和从事非安全性工作时应注意:原则上讲,存在眼调节障碍的患者会降低道路交通和使用机器的能力。但是曲司氯铵的试验结果并未显示存在影响与驾驶能力关联的身体机能的作用(视觉定位、一般反应能力、压力反应能力、集中能力和运动协调能力)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

目前尚无妊娠期应用本品的可靠资料,因此孕妇和哺乳期妇女在服用本品时,应该慎重,在由医生进行充分的风险/受益评估后,决定是否服用本品。

【儿童用药】12岁以下的儿童禁止使用。请把此药放置在儿童不能触及处。

【老年用药】75岁以上老年患者根据具体的承受能力使用本品。

【药物相互作用】

可能的作用有:

1.加强药物的抗胆碱作用:如金刚胺、三环类抗抑郁药、奎尼丁、抗组胺药和异搏定;加强β-拟交感药物的心动加速作用;降低如甲氧氯普胺和西沙必利等药物的正性动力作用。

2.由于曲司氯铵可以影响胃肠道的动力和分泌,因此不能排除曲司氯铵会影响同时服用的其它药物的吸收。

3.由于不能排除瓜尔胶、消胆胺等药物抑制曲司氯铵的吸收,因此不推荐这些药物与曲司氯铵同时服用。

4.体外实验显示,曲司氯铵可影响与药物代谢有关的细胞色素酶P450的代谢(P450 1A2,2A6,2C19,2D6,2E1,3A4)。对其他的代谢无影响。

5.从临床的随机报道中显示,曲司氯铵尚无其他的药物相互作用报告。

【药物过量】

曲司氯铵使用过量会导致严重的抗胆碱作用,治疗时应采用对症治疗和支持疗法,对药物过量患者还应该进行心电监测。当服用曲司氯铵过量时(有意或无意),请立即与医师或附近的医院联系,获取进一步的医疗建议。

药物过量的特征有:抗胆碱能表现,如视力障碍、心动过速、口干和皮肤潮红等。这些情况可用拟副交感药物治疗,如新斯的明。若患者出现青光眼,则可用毛果芸香碱局部治疗。

【药理毒理】

本品为人工合成的具有四个铵基结构的托品酸衍生物,属副交感神经阻滞药,作用类似于阿托品,其主要通过与内源性神经递质乙酰胆碱竞争性结合突触后膜M-受体而起作用,对有副交感神经支配的器官起着降低副交感神经张力,去除因副交感神经引起的平滑肌痉挛的作用,对胃肠、胆道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通过血脑屏障,不会产生中枢神经系统副作用。

两种啮齿动物的急性和慢性毒性试验显示:可观察到的副作用是由于药效活性的提高所致,而不是特异性的靶器官毒性,而且没有性别间的差异。在最大耐受剂量下无生殖毒性,体内体外实验显示无致基因突变效应和致癌效应。

【药代动力学】:

口服本品20-60mg,药代动力学参数Cmax和AUC0-inf与剂量成比例;当与高脂肪含量的早餐同服时,其生物利用度明显减少。

单剂量口服时,本品的药代动力学个体差异很大,有关吸收和排泄参数的变异系数高达45%-65%;静脉给药时,药代动力学参数个体差异明显变小。

年轻男性受试者空腹单剂量口服20mg本品,平均绝对生物利用度为9.6±4.5%。

老年人药代动力学参数无明显变化。由于本品主要通过肾脏排泄,因此肾损害时会影响本品的药代动力学,肌酐清除率小于40ml/min的慢性肾衰患者应适当减少剂量。

体外实验提示本品蛋白结合率很高,大约50%以上。

静脉给与同位素标记的本品,90%通过尿液和粪便排泄,大约分别为70%和20%。

【贮   藏】密闭保存。

【包   装】铝塑泡罩包装    5mg×12粒/板      5mg×12粒/板×2板       

【有效期】24个月。

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准 YBH03172009

【批准文号】国药准字H20090142

【药品上市许可持有人】

企业名称:千亿体育登录入口- 官方(中国)有限公司

地       址:北京市北京经济技术开发区经海二路36号

【生产企业】

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邮政编码:100176

电话号码:4006103966  010-67862266

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